ГОМК то есть гамма оксимасляная кислота а точнее
GHB (гамма гидрокси бутират) это химическое соединение, похожее по структуре на тормозный нейромедиатор ГАМКа. ГАМК-это гамма аминомасляная кислота.
ГОМК это самый любимый препарат среднего медицинского персонала и реаниматологов. Потому, что вследствие фармакологического действия у больных наступает сон. А это значит отдых медицинским сестрам и реаниматологам во время ночных дежурств. Как медики они очень «хорошо» понимают, что ночной сон залог здоровья. Они обязательно и на работе, как и дома должны выспаться, выполнить норму сна. В основном и для этого назначается и выполняется медиками ГОМК в детских лечебных учреждениях в Андижане.
Прежде чем писать эту статью я спросила у некоторых педиатров и неонатологов, почему они назначают ГОМК ребенку и новорожденным. Они в основном ответили, что ГОМК является противосудорожным препаратом и успокаивает мозг, вследствие его ребенок засыпает и судороги проходят.
Другой врач педиатр вообще сказал, что ГОМК применяется при снятии астматического статуса больному ребенку с бронхиальной обструкцией, можно сказать бронхиальной астмой.
Конечно эти ответы удивительные для профессионального врача. Поэтому излагается полная информация о ГОМКе.
ГОМК – это нейромедиатор ноотроп, является производным биологически активных соединений, вырабатывающихся в центральной нервной системе, либо веществами, способствующими синтезу этих соединений.
ГОМК, как и другие ноотропные препараты, улучшает обмен веществ в тканях головного мозга, повышает устойчивость центральной нервной системы к недостатку кислорода в организме. Предполагается, что ГОМК выполняет нейромодулирующую функцию в ЦНС, оказывая влияние на работу дофаминергической и ГАМК-ергической систем. Считается, что физиологические и фармакологические эффекты ГОМК опосредованы специфическими ГОМК-рецепторами и ГАМКб-рецепторами.
ГОМК соответствует многим критериям нейромодуляторов или нейротрансмиттеров, является метаболитом ГАМК, синтезируется и хранится в нейронах. При нейрональной деполяризации происходит выброс ГОМК во внеклеточное пространство по кальций-зависимому механизму. Стимуляция рецепторов вызывает гиперполяризацию в дофаминергических структурах и снижение выброса дофамина.
Однако, в гиппокампе и во фронтальной коре ГОМК вызывает деполяризацию, вторичную по отношению к обмену цГМФ и инозитол-фосфата. При метаболизме ГОМК ГАМК снова не образуются.
ГОМК оказывает мощное тормозное влияние на дофаминергическую систему. В норме концентрация ГОМК в базальных ганглиях в 2-3 раза больше, чем в коре головного мозга.
Интраперитонеальная инфузия ГОМК вызывает повышение концентрации дофамина в полушариях мозга и в гипоталамусе. Далее происходит снижение секреции норадреналина в гипоталамусе; концентрация серотонина не изменяется.
При употреблении ГОМК может развиться синдром отмены, длительностью 3-12 дней, клиника, которого характеризуется бессонницей, тревогой и тремором. При употреблении ГОМК наблюдается гипотермия и изменения ЭЭГ по типу пик-волна, что объясняет наличие судорожных реакций.
Наиболее грозным проявлением интоксикации ГОМКом является угнетение дыхания, которое может привести к гипоксии и летальному исходу, это последствие ингибирования дофаминергических рецепторов.
ГОМК в свою очередь снижает сопротивление периферических сосудов, снижает систолическое давление, это получается вследствие блокирования адренорецепторов, чувствительные, которые в свою очередь, к дофамину. Уменьшается число сердечных сокращений.
Под действием ГОМК снижается потребность миокарда в кислороде. Кроме того ГОМК увеличивает сопротивление почечных сосудов, уменьшает в них кровоток вследствие чего может и наступит олигурия с анурией, с последующей интоксикацией метаболитами других лекарственных препаратов. Снижается почечная фильтрация. Происходит сужение мезентериальных сосудов.
ГОМК стимулирует синтез альдостерона, повышает секрецию ренина, понижает секрецию простогландинов тканью почек.
Коротко о ДОФАМИНЕ. Без этого никак невозможно понять полную фармакодинамику ГОМК и интоксикацию ГОМК в организме.
Дофамин – нейромедиатор, гормон, вырабатываемый мозговым веществом надпочечников. По химической структуре дофамин относится к биологическим аминам, конкретно к катехоламинам. В свою очередь он является предшественником норадреналина в цепочке реакции его биосинтеза.
СИНТЕЗ ДОФАМИНА. Предшественником дофамина является тирозин (он синтезируется из фенилаланина), который гидроксилируется ферментом тирозингидроксилазой, с образованием …, которая в свою очередь, теряет СООН группу с помощью фермента С-…
декарбоксилазы и превращается в дофамин. Это происходит в цитоплазме нейронов.
ДОФАМИНОВЫЕ РЕЦЕПТОРЫ. Постсинаптические дофаминовые рецепторы относятся к семейству …. Существует по меньшей мере пять различных подтипов дофаминовых рецепторов. Д и Д обладают довольно значительной гомологией и сопряжены с белком …, который стимулирует аденилатциклазу, вследствие чего их обычно рассматривают совместно как Д- подобные рецепторы. Остальные рецепторы подсемейства подобны Д и сопряжены С белком, который ингибирует аденилатциклазу, вследствие чего их объединяют под общим названием Д подобные рецепторы.
«КРУГОВОРОТ» ДОФАМИНА. Синтезированный нейронами дофамин накапливается в дофаминовых везикулах (т.н. «синаптические пузырьки»). Этот процесс является протон-сопряженным транспортом. В везикулу с помощью протон-зависимой АТФ-азы закачиваются ионы Н. При выходе протонов по градиенту в везикулу поступают молекулы дофамина.
Далее дофамин выводится в постсинаптическую щель. Часто его участие в передаче нервного импульса, воздействуется на клеточные Д рецепторы в постсинаптической нейрон с помощью обратного захвата. Дофаминергические подсистемы находятся под контролем или сами контролируют норадренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, мелатонинергические, глутаматергические и пептидергические системы. ГАМКергические и серотонинергические находятся в антагонистических отношениях с дофаминергическими системами. Норадренергические и дофаминергические системы в различных функциях действуют однонаправлено.
Дофамин обладает рядом физиологических свойств, характерных для адренергических систем.
Дофамин вызывает повышение сопротивления периферических сосудов. Он повышает систолическое артериальное давление в результате стимуляции альфа адренорецепторов. Также увеличивает число сердечных сокращений, увеличивает сердечный выброс, частоту сердечных сокращений.
Потребность миокарда в кислороде под влиянием дофамина повышается, однако в результате увеличения коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.
В результате специального связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию. Наряду с этим повышается натрийурез. Происходит расширение мезентериальных сосудов.
Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов.
Дофамин ингибирует также синтез альдостерона в коре надпочечников, понижает секрецию ренина почками, повышает синтез и секрецию простогландинов тканью почек.
Дофамин тормозит перистальтику желудка и кишечника, вызывает расслабление нижнего пищеводного сфинктера и усиливает желудочно-кишечный и дуодено-желудочный рефлюкс.
В ЦНС дофамин стимулирует хеморецепторы триггерной зоны и рвотного центра, тем самым принимает участие в осуществлении рвотного акта.
Теперь я вам объясню механизм развития угнетения дыхания при применении ГОМК.
В гладкой мускулатуре бронхиального дерева есть адренорецепторы и холинорецепторы. Из адренорецепторов в основном там бета-адренорецепторы. При стимуляция адренорецепторов под действием фермента аденилатциклазы аденозинтрифосфат расщепляется на 1,5 аденозинмонофосфат, а аденозинмонофосфат в свою очередь, превращается в циклический АМФ, циклический АМФ выводит ионов кальция из клеток гладких мышц бронхов в саркоплазматический ретикулюм и при этом происходит расслабление мускулатуры.
При стимуляции холинорецепторов под действием гуанилатциклазы гуанидинтрифосфат расщепляется в 1,5 ГМФ, а он в свою очередь быстро превращается в циклический ГМФ. Циклический ГМФ выводит ионов кальция из саркоплазматического ретикулюма и толкает внутрь клеток гладких мышц, при этом происходит сокращение с последующим сужением бронхиального дерева.
Как выше указано, что ГОМК действует антагонистически с норадренергическими системами и тем самым вызывает сужение бронхиального дерева, вследствие сокращения и отсутствием расслабления гладкой мускулатуры бронхов.
Вот почему при применении адреналина или бета адреномиметиков, например, сальбутамола происходит расслабление мускулатуры бронхов и снимается спазм, а при применении атропина, то есть холиноблокаторов (при стимуляции холинорецепторов происходит сужение бронхиального просвета, вследствие сокращения гладкой мускулатуры бронхов) происходит также расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Врачи даже и это не понимают, почему при бронхиальной обструкции применяется адреномиметики и холиноблокаторы.
Сейчас в основном увеличивается детская смертность в отделениях ОВН и ОПН. Патологоанатом всегда идет на «встречу» врачей педиатров и неонатологов.
При гистологическом исследовании очень явно можно установить причину острой дыхательной недостаточности.
Медицинские сестры, даже не зная дозировку ГОМК, при каждом плаче младенца, чтобы успокоить его, вводят ГОМК. И тем рад врач. Потому, что при этом наступает и ему покой.
Неужели врачи сами, назначая ГОМК, не знают, что за препарат и именно как действует, что происходит при передозировке. Какова фармакодинамика с фармакокинетикой. Как действует на почечные сосуды младенца. Если внимательно прочитать эту статью, думаю что наши «уважаемые» коллеги теперь будут знать, хотя бы элементарные механизмы развития угнетения дыхания.
ГОМК в основном вместе с сибазоном очень авторитетно применяется в детских больницах Андижана.
Гульбахор Тураева, председатель Андижанского областного отделения ОПЧУ.
16 апреля, 2013 года.